药物化学——抗肿瘤植物药有效成分
一、喜树碱(Camptothecin)和羟基喜树碱(Hydroxy Camptothecin)
是从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱,近年来发现作用于DNA拓扑异构酶I,对肝癌、大肠癌、白血病等有效,但副作用较大。
二、长春碱(Vinblastine,VLB)
和长春新碱(Vincristine,VCR)长春碱(Vinblastine,VLB)用于治疗各种实体瘤;长春新碱(Vincristine,VCR)用于急性及慢性白血病等。对长春碱进行结构改造,合成了长春地辛(Vindesine,VDS)和长春瑞滨(Vinorelbine,NRB)。
三、鬼臼毒及其衍生物
鬼臼毒(Podophyllotoxin)是一种生物碱,具有抗癌活性,由于毒性大不能用于临床,它的半合成衍生物依托泊苷(Etoposide,VP-16)、替尼泊苷(Teniposide,VM-26)用于临床。(四)紫杉醇(Paclitaxel)从红豆杉的树皮和树叶中提取的生物碱,为具有紫杉烯环的二萜类化合物,临床用于卵巢癌和乳腺癌的治疗。
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